LEFLOXA 250 - Kháng sinh Levofloxacin 250 mg

LEFLOXA 250 (Levofloxacin hemihydrate tương đương Levofloxacin 250 mg)

THÀNH PHẦN LEFLOXA 250

• Mỗi viên chứa:
• Hoạt chất Levofoxaxin hemihydrat 256^3 mg (tuông đưong vớí Levofloxaon 250 mg]
• Tá duợc Cellutose vi tinh thể. Methyl Hydrcxybenzoate. Propyl HyđroKyberaoatt. mace Starch, Magie Streate, Purified Talc Natri Starch Giycofate, Goioidal SAca kharv Croscarmeiose natri, Hypromdtose. Titanium dioxide, propyiene gtycof Ferric Oxid red.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

• Levofoxaxin là đồng phân L-orfloxacin, thuộc nhóm kháng sinh fluoroquinolon.
• Cơ chế hoạt động của Levofoxaxin và các fluoroquinolon nhờ vào khả nâng dc ché hoat động của DNA gyrase enzym topoisomerase D, một loai enzym có vai trò trong quá trình nhân đôi AND, dịch mã, sủa sai và tái tổ hợp.
• Levofloxacin cho thấy đặc tính kháng khuẩn cao chống lại nhiều loài vi khuẩn Gram dương và Gram âm như Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Strepto­coccus hemolyticus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Enterococcus spp„ Proteus spp., và các trực khuẩn gram âm không lên men glucose khác, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae và Neisseria gonorrhoeae.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu:

• Levofloxacin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đinh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. sinh khả dụng tuyệt đối xấp xi 100%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả nâng hấp thu của thuốc.

Phân bố:

• Khoảng 30-40% Levofloxacin liên kết với protein huyết thanh. Dùng liéu SOOrng 1 lần hàng ngày dùng nhiéu Héu cho thấy sự tích lũy không đáng kể. Có sự tích Kiy mức độ vừa phải nhưng có thể dự đoán được của Levofloxacin sau khi dùng liéu 500mg 2 lán hàng ngày. Trạng thái ổn định đạt đươc sau 3 ngày.
• Sự thâm nhập của thuốc vào mô và dịch cơ thể.
  • Sự thâm nhập cỏa thuốc vào niêm mạc phổi, dịch lót biểu mô: Nồng độ lớn nhát cùa Levofloxa- dn trong niém mạc phổi và dịch lót biểu mô sau khi uống liéu 500mg tương ứng là 8,3pg vã 10,8 pg/mi. Những thông số này đạt được 1 giờ sau khi dùng thuốc.
  • Sự thâm nhập vào mô phổi
    • Nồng độ lớn nhất cùa Levofloxacin trong mô phổi sau khi uống 500mg là khoảng 11,3 pg/g và đạt được trong trong vòng từ 4-6 giờ sau khi dùng thuốc Nóng độ thuốc ở phổi luôn cao hon trong huyết tương.
  • Thâm nhập thuốc vào vùng da bị tổn thương
    • Nồng độ tối đa cùa levofloxacin tương ứng khoảng 4,0 và 6,7 pg/ml ở vùng da bị tổn thương đạt được 2-4 giờ sau 3 ngày dùng thuốc ở liều 500mg 1 - 2 lán hàng ngày.
• Sự thâm nhập của thuốc vào dịch não tủy: levofloxacin hấp thu rất kém vào dịch não tủy.
• Thâm nhập vào mô tuyến tiền liệt:
  • Sau khi uống 500mg levofloxacin 1 lán/ngày trong vòng 3 ngày, nống độ trung bình của thuốc trong mô tuyến tiền liệt là 8,7µg. Tvg, 8,2µg/g và 2,0µg/g tương ứng sau 2,6 và 24 giờ. TI lệ nống đô thuốc trong tuyến tiền liệt/huyết tương là 1,84.
• Nồng độ trong nước tiểu
  • Nồng độ trung binh của thuốc trong nước tiểu sau 8-12 giờ là 44mg/L, 91 mg/L và 200mg/L tương ứng sau khi uống liều đơn 150mg, 300mg, 500mg.
• Biến đổi sinh học
  • Levofloxacin được chuyển hóa ở mức độ rất tháp, chất chuyển hóa là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid. Những chất chuyển hóa này chiếm <5% liều tiết vào nước tiểu. Levofloxactn ổn định vé hóa học lập thể và không bị đảo ngược đối xứng.

Thải trừ

• Khi uống và truyền Levofloxacin, thuốc thải trừ tương đối chậm khỏi huyết tương (t1/2 :6-8 giờ). Thuốc bài tiết chủ yếu bởi thận (>85% íiéu uống).
• Không có sự khác biệt vé dược dộng học của Levofloxacin khi dùng dạng truyền va dạng uống, điều này gợi ý rằng dạng uống và dạng truyén có thể thay thế cho nhau.

Tính chất tuyến tính

• Levofloxacin tuân theo dược động học tuyến tính trong khoảng liều từ 50 đến 600mg.

Đối tượng suy thận

• Dược động học cùa levofloxacin bị ảnh hưởng khi suy thận. Với việc giảm chức năng thản, việc thài trừ và độ thanh thải cũng giảm.
• Then gian bán thài táng theo bảng được đưa ra dưới đáy: ở người già
• Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của Levefoxacin ở người trẻ và người già, ngoại trừ có liên quan với sự khác nhau về sự thanh thải Creatinine.

CHỈ ĐỊNH

• Lefloxa được chỉ định cho bệnh nhân là người lớn mắc bệnh nhiêm trùng từ trung bình đến nặng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn (được chẩn đoán chính xác theo hướng dẫn của quốc gia hoặc địa phương về việc điều tri bệnh nhiễm trùng đường hô hấp)
• Sự phát triển cáp tính của viêm phổi mãn tính (được chán đoán chính xác theo hướng dẫn của quốc gia hoặc địa phương về việc điểu trị bệnh nhiêm trùng đường hô hấp).
  • Viêm phổi mắc phải tại cộng đổng
  • Nhiễm trùng niệu không biến chứng.
  • Nhiễm trùng đường niệu có biến chứng bao gổm cả viêm thận - bể thận.
  • Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn.
  • Nhiễm trùng da và mô mềm.
• Trước khi kê đơn thuốc Lefloxa, cấn xem xét các hướng dẫn của quốc gia hoặc địa phương vé cách sừ dụng thích hợp kháng sinh nhóm flouroquinolones.

LIỀU DÙNG:

• Liều được dùng 1 -2 lần hàng ngày. Liều phụ thuộc vào dạng, mức độ trầm trọng của bệnh, mức độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
• Thời gian điều trị
• Thời gian đíều trị thay đổi theo từng giai đoạn bệnh(xem bảng dưới đây). Cũng như các kháng sinh khác nói chung, Lefloxa nên tiếp tục sử dụng tối thiểu từ 48 -72 giờ sau khi bệnh nhân đã hết sốt hoặc có bàng chứng chứng tỏ vi khuẩn đã được tiêu diệt hết.

Liều dùng

Liéu dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin >50 mu phút)

Không cần thêm liều sau khi thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.

Liều dùng cho bệnh nhân suy chức năng gan:

• Không cần chỉnh liều cho người suy giảm chức năng gan bởi vì levofloxacin không chuyển hóa ở bất kỳ bộ phận nào của gan, nó chỉ bài tiết qua thận.

Liều dùng cho bệnh nhân già:

• Không cần chỉnh Liều cho người cao tuổi trừ khi có suy giảm chức năng thận.

Liều dùng cho bệnh trẻ em:

• Lefloxa chống chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên đang trong giai đoạn phát triển.

Bệnh nhân suy thận

• Do Levofloxacin tiết chủ yếu qua thận, liểu của Lefloxa nên được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Bệnh nhân có tién sử mẵn cảm với Levofloxacin, các thuốc kháng sinh nhóm quínolone hoặc bất kỳ các thành phần nào cùa thuốc.
• Bệnh nhán bị động kinh;
• Bệnh nhân có tién sừ rói loạn co giật liên quan đến việc dùng fluoroquinolone
• Không dùng Levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai và phụ nữ đang cho con bú

THẬN TRỌNG

• Lefloxacin có thể không phải là sự lựa chọn tối ưu trong một số trường hợp viêm phổi do cẩu khuẩn phổi gây ra.
• Viêm gân và đứt gân
  • Viêm gân hiếm khi xảy ra. Thường liên quan đến gân Achille và có thể dẫn tới đứt gân. Nguy cơ bị viêm gân và đứt gằn sẽ gia táng khi sử dụng thuốc cho người lớn tuổi hoặc bệnh nhân đang sử dụng corticosteroide. Vi vậy, cẩn kiểm soát chặt ché nhứng bệnh này khi kê đơn Lefloxa cho họ. Tất các các bệnh nhân cẩn được tư vấn bởi bác sĩ nếu họ có những triệu chứng viêm cơ. Nếu nghi ngờ viêm cơ, cán dừng sử dụng Lefloxa ngay lập tức và sử dụng phương pháp điều trị thích hợp khác khi bắt đầu tháy có dấu hiệu ảnh hưởng tới gân.
• Bệnh liên quan đến Clostridium difficile.
  • Tiêu chảy, đặc biệt nếu nặng, kéo dài và hoặc chảy máu trong và sau thời gian chữa trị với Lefloxa có thẽ là những triệu chứng liên quan đến Clostridium difficile, nặng nhất là viêm kết màng giả. Nếu nghi ngờ viêm kết màng giả, cẩn phải dừng dùng Lefloxa ngay lập tức và bệnh nhân nên được điếu trị ngay bằng các biện pháp hỗ trợ khác (ví dụ như vancomycin uống). Thuốc ngăn cản nhu động của dạ dày nên chống chỉ định trong những trường hợp này.
• Bệnh nhân có thể mác cơn tai biến mạch máu .
• Lefloxa có thể chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiển sử động kinh và trong trường hợp kết hợp với quinolone khác nên sử dụng rất thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ bị co giật như bệnh nhân đã từng mác các thương tổn hệ thống thẩn kinh trước đây, sử dụng kết hợp với thuốc: Fenbufen, các thuốc NSAID hoặc với các thuốc làm giảm ngưỡng tai biến mạch máu não như thuốc theophylline. Trong trường hợp lên cơn co giật, phải dừng điểu trị với Levofloxacine.
• Bệnh nhân bị thiếu G-6-phosphate dehydrogenase
• Bệnh nhân thiếu thật sự hoặc tiếm tàng men glucose-6-phosphate dehydrogenase có thể dễ dẫn tới phản ứng tan huyết khi điều trị bằng thuốc kháng sinh nhóm Quinolone, vì vậy nên thận trọng khi

• Phản ứng quá mẫn

  • Levofloxacin có thể gây ra những tác dụng quá mẫn nghiêm trọng (như phù mạch dẫn tới phản ứng sốc phản vệ), đôi khi xảy ra ngay sau khi dùng liều khởi đẩu. cẩn phải ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và liên lạc với bác sĩ người có thể bắt đẩu biện pháp cấp cứu thích hợp.
• Phòng sự mẫn cảm với ánh sáng
  • Mặc dù sự mẫn cảm với ánh sáng là rất hiếm khi xảy ra, bệnh nhân được khuyên tránh phơi nhiễm với ánh sáng mạnh hoặc tia tử ngoại nhân tạo (như đèn phát tia mạt trời, nhà tắm nắng) khi không cẩn thiết để tránh mẫn cảm với ánh sáng có thể xảy ra.
• Tác dụng gây loạn tam thần
  • Tác dụng gây loạn thẩn kinh đã được báo cáo trên bệnh nhân điều trị với quinolones bao gổm cả levofloxacin. Trong một số hiếm trường hợp, bệnh nhân có thể phát triển những suy nghĩ tự sát và hành vi tự gây nguy hiểm cho chính bản thân mình sau khi dùng 1 liều Levofloxacin. Trong những trường hợp này, cẩn phải dừng ngay việc sử dụng Levofloxacin và sử dụng những biện pháp đíéu trị thay thế thích hợp. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân tâm thán hoặc bệnh nhân có bén sử bệnh tâm thẩn.
• Kéo dài khoảng QT
• Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc nhóm Fluoroquinolone bao gốm cả Levofloxacin cho bènh nhân được biết đến là có nguy cơ kéo dài khoảng QT như:
• Hội chứng kéo dài QT bẩm sinh.
  • Sử dụng đổng thời với các thuốc được biết đến là kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III, chống trẩm cảm tricyclic, macrolides).
  • Mất cân bằng electron (giảm Kali huyết, magie huyết)
  • Người già.
  • Bệnh tim (như suy tim, nhổi máu cơ tim, tim đập nhanh).
• Bệnh thẩn kinh ngoại biên
  • Ở bệnh nhân dùng Fluoroquinolone bao gốm cả levofloxacin đã được báo cáo là có thể gây các bệnh vể thần kinh cảm giác và thần kinh vận động. Phải ngưng sử dụng Levofloxacin cho các bệnh nhân đã từng có những triệu chứng của bệnh thán kinh để phòng chúng phát triển thành tình trạng không hổi phục được.
• Rối loạn gan-mật
  • Một so trường hợp hoại tử gan phát triển thành suy gan đe dọa tính mạng đă được báo cáo trong việc điểu trị với Levofloxacin, chủ yếu ở những bệnh nhân bĩ bệnh nặng như nhiễm trùng. Nên ngừng dùng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ nếu các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan tiến triển như chứng biếng ăn, hoàng đản, nước tiểu sậm màu, ngứa, bụng đau.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Levofloxacin:
  • Với các thuốc kháng acid chứa muối sắt, magie, hoặc nhôm: Sự hấp thu Levofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng cùng với các thuốc kháng acid chứa muối sắt, magie hoặc nhôm. Nên dùng các chế phẩm chứa cation hóa trị 2 và 3 như các thuốc kháng acid trước hoặc sau 2 giờ dùng Levofioxacin. Chưa có tương tác nào được tìm thấy giữa calcium carbonate và levofloxacin.
  • Với Sucralfate: Sinh khả dụng của Lefloxa bị giảm đáng kể khi dùng cùng với thuốc Sucrafate. Nếu bệnh nhân phải sử dụng cả 2 loại thuốc Sucralfate và Lefloxa, tốt nhất là sử dụng sucralfate 2 giờ sau khi sử dụng Lefloxa.
  • Theophylline, fenbufen hoặc các thuốc tương tự với các thuốc kháng viêm Non-steroid: Trên nghiên cứu lâm sàng, không có tương tác vể dược động học nào xảy ra giữa Levofloxacin và theopyl- line.Tuy nhiên, việc giảm ngưỡng tai biến mạch máu não đã được công bố khi sử dụng đồng thời quinolone với theophylline, với thuốc kháng viêm Non-steroid và cắc thuốc khác làm giảm ngưỡng tai biến mạch máu khác.
  • Nồng độ của Levofloxacin tăng cao hơn 13% khi có mặt fenbufen so với dùng một mình.
  • Probenecid và Cimetidine: Probenecid và Cimetidine ảnh hưởng đáng kể vé thống kê đến việc thải trừ Levofloxacin. Độ thanh thải của Levofloxacin ở thận giảm 24% bởi Cimetidine và 34% bởi Probenecid. Đó là do cả 2 thuốc có khả năng ngăn cản sự bài tiết của Levofloxacin ở ống thận. Tuy nhiên, ở liều nghiên cứu, sự khác nhau đáng kể vể thống kê của động học không tương tự như trên lâm sàng.
  • Cẩn thận trọng khi sử dụng Levofloxacin kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng đến việc bài tiết ở ống thận như probenecid, cimetidine đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận.
• Ảnh hưởng của Lefloxa lên các thuốc khác:
  • Ciciosporin:Thời gian bán thải của Ciclosporin tăng 33% khi sử dùng cùng Levofloxacin.
  • Thuốc kháng vitamin K: do có thể làm gia tăng thời gian trong xét nghiệm đông máu và hoặc có nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân điều trị kết hợp Lefloxa với thuốc kháng vitamin K (ví dụ như warfarin), vì vậy phải kiểm soát thời gian đông máu khi dùng kết hợp 2 thuốc trên.
  • Levofloxacin, cũng như các thuốc nhóm Fluoroquinolone nên sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng các thuốc được biết đến là kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III, chóng trâm cảm tricyclic, macrolides).
  • Thuốc giảm đường huyết:Cũng như các thuốc khác nhóm Quinolone, việc giảm đường huyét đả được báo cáo khi điéu trị với Levoflxocacin, thường xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường dùng két hợp với các thuốc giảm đường huyết. Vì vậy cán phải kiểm soát đường máu chặt chẽ khi sử dụng
• Levofloxacin cho bệnh nhân đái tháo đường.
  • Thuốc gây nghiện: ở bệnh nhân dùng levofloxacin, có thể gây kết quả dương tính già khi xét
  • nghiệm thuốc gây nghiện tronfl nước tiểu. Vì vậy cẩn phải xác định lại bằng các phương pháp cụ thể hơn
• Các dạng tương tác khác:
  • Với bữa ăn: Không có tương tác liên quan trên lâm sàng với thức ăn vì vậy Lefloxa có thé sử dụng mà không cấn quan tâm đến thức ăn đưa vào.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ có THAI VÀ CHO CON BÚ

• Các nghiên cứu vé ảnh hưởng của thuốc đối với việc sinh sản ờ động vật không tháy mói quan tâm cụ thể nào. Tuy nhiên, do không có dử liệu vé việc dùng thuốc cho người và vì nguy cơ sự phá hủy mố sụn trên thực nghiệm của các cơ quan đang phát triển gảy ra bởi Rouroquinolone, nên Lefloxa không được dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

QUÁ LIỀU

• Trong trường hợp quá liều cấp tính, cấn phải làm rỗng dạ dày. Bệnh nhân cần được quan sát qua việc thẩm phân máu và thẩm phân màng bụng. Khả năng gây độc cấp của Lefloxa 500là rất thấp. Các dấu hiệu lâm sàng đã quan sát thấy trên chuột cống, chuột nhắt, chó và khỉ sau khi nhận liều cao Lefloxa 500: mát điểu hòa, chứng sa mi mắt, giảm vận động, khó thở, mệt lả, run, co giật. Liều uống trên 1500mg/kg gây ti lệ chết đáng kể ở các loài gậm nhấm.

Hạn sử dụng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG:

• Tiêu chuẩn nhà sản xuất

QUY CÁCH:

• Hộp 1 vi x5 viên nén bao phim
• Không được sử dụng nếu thuốc đã hết hạn.
• Bào quản ở nhiệt độ dưới 30°c, tránh ánh sáng và ẩm Để thuốc ngoài tẩm tay của trẻ em.

Sàn xuất bởi:

• AUROCHEM PHARMACEUTICALS (I) PVT. LTD.
• 58, PalgharTaluka Industrial Co-op. Estate Ltd.,Palghar - 401 404, Dist: Thane, India.